Институт биоорганической химии имени академика А.С.Садыкова АН РУз

Лаборатория низкомолекулярных биологически активных соединений (НмБАС)

Заведующий лабораторией:

доктор химических наук

Зияев Хайрулла Лутфуллаевич

тел.: +99871-269-03-24, +99890-316-00-27

е-mail: xziyaev@list.ru.

 

Лаборатория подразделена на 3 основные группы: Группа по исследованию структуры производных госсипола, Группа по изучению глицерризиновой кислоты и его производных, Группа по синтезу феромонов вредителей сельского хозяйства.

Лаборатория занимается синтезом, изучением структуры, биологической активности, созданием технологии получения субстанции, внедрением фармацевтических препаратов в медицинскую практику, полевыми испытаниями созданных биопрепаратов.

Основными направлениями работ лаборатории являются разработка фундаментальных, прикладных и инновационных аспектов новых синтезированных соединений и внедрение результатов фундаментальных, прикладных, фармакологических и биологических исследований в производство фармацевтических препаратов, а также в сельскохозяйственную практику.

В лаборатории осуществляется полный цикл работ от синтеза, разработки метода выделения, очистки, исследований структуры, фармакологических и физико-химических свойств до разработки лабораторных и опытно-промышленных регламентов производства субстанций биологически активных соединений и внедрения разработок в производство фармацевтических и сельхоз препаратов, которые реализуются совместно с опытным производством Института.

Сотрудники лаборатории поддерживают контакты с Институтом Вирусологии им. Д.И.Ивановского АМН РФ, с НИИ Эпидемиологии и Микробиологии им. Н.Ф.Гамалеи АМН РФ, с УзНИИ Ветеринарии, с НИИ Эпидемиологии и Микробиологии и инфекционных заболеваний МЗ РУз. Ведутся совместные исследования с АО «Узхимфарм», с ЧП “Dentafill plyus”, с OOO “Torimed Pharm”, с ООО «Галеника», с ТашФармИ, с Республиканским Нефрологическим центром МЗ РУз, с Отделом Ревматологии при Ташкентской Медицинской Академий, с Республиканским Центром Ревматологии, с Республиканской кожно-венерологической клинической больницей МЗ РУз, с Республиканским специализированным научно-практическим медицинским центром дерматологии и венерологии МЗ РУз, с НИИ Вирусологии МЗ РУз и др. по внедрению препаратов в медицинскую практику.

Сотрудники лаборатории работают в тесном контакте с лабораториями фармакологии, с лаб. Физико-химических методов исследований, с отделом биофизики, с лаб. химии белков и пептидов, с Отделом Контроля Качества (ОКК) ИБОХ.

Лаборатория принимает участие в нескольких исследовательских проектах совместно с другими лабораториями и международными партнерами. Международные гранты CRDF (США, 2002). INTAS (2003). INTAS-UZBEKISTAN (2006-2008). STCU (2006).

Лаборатория постоянно пополняется молодыми кадрами, окончивших ВУЗы. За время существования Лаборатории по тематике исследований было опубликовано свыше 300 научных трудов, получено 50 авторских свидетельств, 3 монографий и 16 нормативно-технической документации по созданию лекарственных средств. Были успешно защищены 8 докторских и 12 кандидатских диссертаций.

Бакалавры и магистранты Химического факультета Национального Университета им. Мирзо Улугбека Узбекистана выполняют в лаборатории свои выпускные работы и магистерские диссертации.

Лаборатория создана в 2018 году на базе лабораторий «Полифенолы» и «Тонкого органического синтеза физиологически активных веществ».

 

О подразделении

Исследованием структуры госсипола и его спутников, многочисленных производных и аналогов, было показано наличие атропоизомеров для этих соединений, существование динамического альдегидо-лактольных таутомерных превращений. Сведения об электронной структуре и конформационных особенностях отдельных фрагментов молекулы госсипола способствовали пониманию фактов, определяющих поведение и физиологическое действие изученных веществ в организме.

Впервые проведено комплексное исследование глицирризиновой кислоты (ГК), ряда её производных и супрамолекулярных комплексов в водном растворе. Предложен возможный механизм гелеобразования и солюбилизации ГК и её некоторых солей, которые до настоящего времени оставались во многом непонятными и слабо описанными в литературе. При этом явление солюбилизации (растворение в воде нерастворимых органических веществ), видимо, связано с эффективным включением нерастворимых компонентов в состав мицелл через образование супрамолекулярных комплексов с молекулами ГК и её производными. Эти выявленные закономерности послужили веским основанием создания лекарственных препаратов на основе метода молекулярного капсулирования, развития химии супрамолекулярных комплексов ГК и её производных и позволили разработать ряд эффективных лекарственных препаратов (нестероидный противовоспалительный препарат «ГЛАС», индукторы интерферона «Мегаферон» и «Тауферон» гемостатические средства «Глилагин», «Лаговин» и «Инебрин» а также противодиарейный препарат «Бектит- М»).

Впервые в Центрально-Азиатском регионе начались исследования по выделению, установлению структуры, синтезу, разработке препаративной формы и применению в полевых условиях феромонов вредителей. В результате исследований разработаны и широко применяются половые феромоны хлопковой совки, яблоневой плодожорки, комнатной мухи, озмой совки, восклицательной совки и др. вредителей, определены оптимальные соотношения компонентов и созданы препаративные формы. В настоящее время феромоны хлопковой и озимой совок широко применяются на полях Республики для защиты хлопчатника от вредителей.

 

Исследования

Основные научные интересы лаборатории связаны с комплексным изучением веществ, содержащихся в хлопчатнике и в других технических и лекарственных растениях. Особенно большие успехи были достигнуты в исследовании полифенолов – флавоноидов, антоцианидов, фитоалексинов, а также госсипола хлопчатника и родственных ему растений. Сотрудниками лаборатории исследованы более 140 диких и культурных форм и сортов хлопчатника, принадлежащих к 10 видам разных геномных групп и некоторых других видов растений (гибискус и его гибридные формы, кенаф, мальва, алтей, шток-роза, анода, сумах, янтак и др.).

Исследованием структуры госсипола и его спутников, многочисленных производных и аналогов, было показано наличие атропоизомеров для этих соединений, существование динамического альдегидо-лактольных таутомерных превращений. Сведения об электронной структуре и конформационных особенностях отдельных фрагментов молекулы госсипола способствовали пониманию фактов, определяющих поведение и физиологическое действие изученных веществ в организме.

Лаборатория занимается исследованиями по выделению, модификации и установлению структуры природных терпеноидов, полифенольных соединений, изучением зависимости «структура-активность», которые внесли большой вклад в развитие супрамолекулярной химии.

Впервые в Центрально-Азиатском регионе начались исследования по выделению, установлению структуры, синтезу, разработке препаративной формы и применению в полевых условиях феромонов вредителей.

 

Достижения

На основе госсипола и его производных созданы: противовирусное средство - линимент госсипола 3%, применяемый при лечении опоясывающего и пузырькового лишаёв, псориаза; первый отечественный малотоксичный иммуносупрессор - Батриден, применяемый в виде таблеток при аллотрансплантации почек, хроническом гломерулонефрите, аллергодерматозах; Мегосин, применяемый в виде мази при герпетических поражениях кожи и слизистых у взрослых; Гозалидон - антихламидийное средство; Рагосин - для лечения острых и хронических вирусных гепатитов В, С и D.

В процессе внедрения красного пищевого красителя из цветков шток-розы было разработано последовательное получение из цветков шток-розы пищевого пектина, пищевого красителя и полисахаридов.

За создание и внедрение в производство красного пищевого красителя из цветков шток-розы группа сотрудников лаборатории полифенолов удостоена Государственной премии им. Абу Райхана Беруни.

В Институте биоорганической химии имени академика Садыкова А.С. АН РУз разработана технология получения фармакопейного госсипола, на основе которого уже создан ряд эффективных лекарственных препаратов, внедренных в практику здравоохранения. Машковский М.Д. «Лекарственные средства», Ташкент. «Медицина», 1998. С. 208, 362. Установление факта интерферониндуцирующей активности госсипола делает целесообразным синтез и изучение его производных с целью создания новых эффективных индукторов интерферона, применение которых позволит решить актуальную проблему борьбы с инфекционными заболеваниями.

Проведено комплексное исследование глицирризиновой кислоты (ГК), ряда её производных и супрамолекулярных комплексов в водном растворе. Предложен возможный механизм гелеобразования и солюбилизации ГК и её некоторых солей, которые до настоящего времени оставались во многом непонятными и слабо описанными в литературе. При этом явление солюбилизации (растворение в воде нерастворимых органических веществ), видимо, связано с эффективным включением нерастворимых компонентов в состав мицелл через образование супрамолекулярных комплексов с молекулами ГК и её производными. Эти выявленные закономерности послужили веским основанием создания лекарственных препаратов на основе метода молекулярного капсулирования, развития химии супрамолекулярных комплексов ГК и её производных и позволили разработать ряд эффективных лекарственных препаратов (нестероидный противовоспалительный препарат «ГЛАС», индукторы интерферона «Мегаферон» и «Тауферон» гемостатические средства «Глилагин», «Лаговин» и «Инебрин» а также противодиарейный препарат «Бектит- М»).

В результате исследований разработаны и широко применяются половые феромоны хлопковой совки, яблоневой плодожорки, комнатной мухи, озмой совки, восклицательной совки и др. вредителей, определены оптимальные соотношения компонентов и созданы препаративные формы. В настоящее время феромоны хлопковой и озимой совок широко применяются на полях Республики для защиты хлопчатника от вредителей.